Таблетки и уколы гептрал. Гептрал лиофилизат для приготовления раствора – официальная* инструкция по применению

Содержание

Гептрал уколы инструкция по применению

Таблетки и уколы гептрал. Гептрал лиофилизат для приготовления раствора - официальная* инструкция по применению

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Гептрал. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, уколы в ампулах, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Гептрал, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии заболеваний печени у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Гептрала, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

https://www..com/watch?v=AkGf4ANXz94

Антиоксидантным, холекинетическим, антидепрессивным, холеретическим, гепатопротективным, детоксицирующим, нейропротективным препаратом является Гептрал. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки, уколы в ампулах для инъекций внутривенно и внутримышечно при токсических поражениях печени, гепатите, циррозе, энцефалопатии.

Гептрал реализуется в форме таблеток и лиофилизата.

В состав таблеток входит активное вещество адеметионин (МНН).

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Применение препарата позволяет нормализовать выработку желчных кислот, их поступление в желчевыводящие пути, а также улучшить моторику пищеварительного тракта за счет устранения застоя желчи в клетках печени. Гепатопротекторный (очищение и восстановление печени) и холеретический эффекты Гептрала наблюдаются еще в течение 3 месяцев после завершения приема препарата.

Уровень адеметионина с возрастом снижается, также концентрация данного вещества ниже нормы у людей с депрессивным синдромом. Применение средства позволяет увеличить содержание адеметионина в организме, в частности в мозговой ткани, что способствует стабилизации передачи нервных импульсов и продлению времени функционирования нервных клеток.

Клинические исследования и отзывы о Гептрале подтверждают антидепрессивное действие препарата, которое развивается достаточно быстро, а максимальной эффективности достигает на 5-7 день применения препарата.

Показания к применению лекарства включают:

  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • цирроз печени;
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный);
  • хронический гепатит;
  • жировая дистрофия печени;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • холангит;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/).

Гептрал в ампулах

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора, который вводится больному внутримышечно и внутривенно (очень медленно). Оптимальная дневная доза – 400-800 мг (1-2 фл.) на протяжении первых 2-3 недель лечения.

Непосредственно перед введением лиофилизированный порошок растворяют прилагающимся раствором L-лизина. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально для каждого пациента. При этом учитывается тяжесть и течение заболевания.

Предназначены для перорального применения. Таблетки следует пить целиком, с необходимым количеством жидкости, между основными приемами пищи (желательно в первой половине дня).

Это требование связано со способностью Гептрала вызывать нервное возбуждение. Рекомендуемая дневная составляет 800-1600 мг (2-4 таблетки). Курс поддерживающего лечения назначает врач.

В среднем он длится от 2 до 8 недель.

У больных пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы, принимая во внимание наличие сопутствующих патологических состояний, снижение сердечной, почечной или печеночной функции и использование других лекарственных препаратов.

Побочные действия

  • боли в животе;
  • диарея;
  • гастралгия;
  • приступы тошноты;
  • изжога.

В редких случаях могут наблюдаться:

  • рвота;
  • головная боль;
  • диспепсия;
  • сухость во рту;
  • бессонница;
  • периферические отеки;
  • слабость;
  • поверхностный флебит;
  • мышечные судороги;
  • спутанность сознания;
  • печеночная колика;
  • озноб;
  • астения;
  • гипертермия;
  • головокружение;
  • метеоризм;
  • гипергидроз;
  • зуд;
  • высыпания на коже;
  • приливы;
  • эзофагит;
  • артралгии;
  • желудочно-кишечная боль;
  • кровотечение из пищеварительного тракта.

Не рекомендуется назначать Гептрал в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

По структуре определяют аналоги:

  1. Гептор Н.
  2. Адеметионина 1,4-бутандисульфонат.
  3. S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат.
  4. Гептор.
  5. S-Аденозилметионин.

Средняя цена Гептрал (таблетки 500 мг № 20) в Москве составляет 2031 рубль. В Киеве купить лекарство  можно за 1460 гривен, в Казахстане — за 10230 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки за 88 — 90 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Лекарственный препарат Гептрал (инъекции), инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена перед использованием медикамента, трактуется как средство для лечения и профилактики заболеваний печени. Кроме этого, препарат является сильным антидепрессантом, способствующим нормализации психики человека.

Гептрал уколы и таблетки имеют широкий спектр действия. Препарат используется для терапии болезней внутренних органов и в психиатрии для предотвращения суицидов и вывода пациентов из состояния глубокой депрессии. В зависимости от стадии и форм заболеваний применяется Гептрал внутримышечно, внутривенно или в таблетках.

Лекарство имеет отличную совместимость с антибиотиками и анальгетиками, что позволяет его использовать в комплексной терапии. Продолжительность курса приема лекарства, его дозировку и форму введения в организм определяет лечащий врач.

Самолечение категорически противопоказано, так как побочные действия препарата могут быть опасны для здоровья и чреваты серьезными последствиями.

Организм человека постоянно подвергается воздействию токсинов изнутри и извне. Этому способствуют неблагоприятная экологическая обстановка, вредное производство, плохое питание, злоупотребление алкоголем и курение.

Под воздействием токсинов ухудшается проводимость мембран клеток печеночной ткани. Это приводит к скоплению внутри клеток желчной кислоты, которая их разрушает, а затем на месте гепатоцитов разрастается соединительная ткань.

Данная патология, если ее не купировать, неминуемо приводит к циррозу печени и появлению злокачественных опухолей.

Это приводит к купированию цирроза печени на любой стадии заболевания. Лечебный эффект усиливается за счет снятия у больного психологического напряжения, страха и тревоги за свое здоровье.

Вводя лекарство внутривенно, врач добивается желаемого результата быстро и без осложнений.

Гептрал в таблетках

Принимать Гептрал рекомендуется и для усиления защитных функций организма. Активные компоненты лекарства, вводимые внутривенно, проникают в печень, предотвращают проникновение в ее ткани свободных радикалов, алкоголя и элементов пищевых добавок. Активные компоненты лекарства способствуют активизации процесса регенерации клеток печени.

https://www..com/watch?v=i9pP9XSlzv4

Гептрал обладает высокой проникающей способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активный компонент препарата адеметионин из кровотока попадает непосредственно в клетки мозга.

В результате происходит восстановление биохимических процессов, нормализуется состояние нейронов. Даже в небольшом количестве Гептрал улучшает проводимость нервных импульсов, активизирует деятельность всей центральной нервной системы.

За несколько дней больной полностью избавляется от депрессии.

Гептрал предназначен для лечения заболеваний, вызывающих застойные явления в печени. Лекарство имеет отличную совместимость с природными клетками органов пищеварительного тракта и тканями сосудов кровеносной системы.

Ампулы и таблетки используют для профилактики и лечения таких болезней:

  • жировая дистрофия печени;
  • хронический и острый гепатит;
  • поражения печени различными токсинами;
  • хронический холецистит без образования камней;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • печеночная недостаточность;
  • абстинентный синдром.

Довольно часто Гептрал используется в качестве самостоятельного лекарства при лечении депрессии. В отличие от большинства антидепрессантов этот препарат имеет хорошую совместимость практически с любыми аналогичными и неродственными медикаментами.

Гептрал для инъекций

Больным следует знать, что Гептрал и алкоголь нельзя употреблять одновременно. Это сочетание дает сильные осложнения, независимо от того, сколько было выпито спиртного и принято таблеток.

Способы применения

Лечение Гептралом назначается после того как врач изучит состояние здоровья пациента и определит совместимость лекарства с его организмом. Курс лечения может длиться от двух недель и более. Чтобы воздействие на поврежденный орган или центральную нервную систему началось быстрее, сначала препарат вводится в вены капельно.

Содержимое ампулы разводится только дистиллированной водой, чтобы избежать свертывания жидкости и образования твердого осадка. При введении лекарства контролируется состояние пациента на предмет своевременного выявления аллергических реакций и побочных эффектов.

В зависимости от веса и возраста пациента ему делается одна или две инъекции в сутки.

Противопоказания

  • Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
    • жировая дистрофия печени;
    • хронический гепатит;
    • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
    • хронический бескаменный холецистит;
    • холангит;
    • цирроз печени;
    • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
  • Внутрипеченочный холестаз у беременных.
  • Симптомы депрессии. 
  • Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)

Способы применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в виде таблеток.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном.

При применении препарата Гептрал пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие 11 пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Так же имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови.

Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином. При иммунологическом анализе применение адеметионина может способство- вать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать не- иммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Один флакон препарата Гептрал лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг/5 мл содержит 6,61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16,8 мг поваренной соли и составляет 0,3 % рекомендуемой максимальной суточной дозе потребления натрия для взрослого.

https://www..com/watch?v=OgrLRGetXTw

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Источник: https://aleluya.ru/geptral-liofilizat-instruktsiya-primeneniyu/

ГЕПТРАЛ

Таблетки и уколы гептрал. Гептрал лиофилизат для приготовления раствора - официальная* инструкция по применению

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета; растворитель – прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета; восстановленный раствор – прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

1 фл.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг,
 что соответствует содержанию иона адеметионина400 мг

Растворитель: L-лизин – 324.4 мг, натрия гидроксид – 11.5 мг, вода д/и – до 5 мл.

Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) – пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) – упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования.

В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д.

В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени.

После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.

Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность при парентеральном введении – 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.

Распределение

Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤ 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) – 1.5 ч. Выводится почками.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

– жировая дистрофия печени;

– хронический гепатит;

– токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

– хронический бескаменный холецистит;

– холангит;

– цирроз печени;

– энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии.

Дозировка

Применяют в/в и в/м.

Перед применением лиофилизат для в/м и в/в введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для в/в введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 ч.

Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут в/в или в/м.

Депрессия

Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 15-20 дней.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 2 недель.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата в форме таблеток.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Печеночная недостаточность

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея.

Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина (“спонтанные” сообщения).

Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/heptral_2/

Гептрал лиофилизат для приготовления раствора – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Таблетки и уколы гептрал. Гептрал лиофилизат для приготовления раствора - официальная* инструкция по применению
S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Ампула с растворителем содержит:
Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

Лиофилизат Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Восстановленный раствор

Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика
Всасывание Биодоступность при парентеральном введении – 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.

Распределение

Связь с белками плазмы крови – незначительная, составляет 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/geptral-dlya-infuzij_2156/

Показание к применению

  • Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
    • жировая дистрофия печени;
    • хронический гепатит;
    • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
    • хронический бескаменный холецистит;
    • холангит;
    • цирроз печени;
    • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
  • Внутрипеченочный холестаз у беременных.
  • Симптомы депрессии. 
  • Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)

Гептрал инструкция по применению (уколы в ампулах)

Таблетки и уколы гептрал. Гептрал лиофилизат для приготовления раствора - официальная* инструкция по применению

Один флакон содержит:

  • активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина);
  • вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот;

Одна ампула с растворителем содержит активные вещества: L-лизин 428,0 мг, натрия гидроксид 14.4 мг вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание

  • Лиофилизированный порошок — лиофилизированная масса от белого до желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц;
  • Растворитель — прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета;
  • Приготовленный раствор препарата — прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета без видимого осадка.

Фармакотерапевтическая группа: Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин

Код АТХ: А16АА02

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч.

Абсорбция при внутримышечном введении — 96%, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения.

После однократного приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина в дозах от 400 до 1000 мг достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 -1 мг/л через 3-5 часов.

Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется натощак.

Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно.

Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.

Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата.

В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях клиренса веществ, меченных радиоактивной меткой, при пероральном применении радиоактивно меченого (метил 14С) адеметионина, у здоровых добровольцев выведение с мочой радиоактивного вещества составляло 15,5 ± 1,5 % через 48 часов и выведение с фекалиями составляло 23,5 ± 3,5 % через 72 часа.

Фармакодинамика

Гептрал® (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) — натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма.

Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) — в реакциях транссульфурирования. Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации.

Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом:

  • первичный билиарный цирроз, лекарственно-индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты;
  • холестаз, индуцированный парентеральным питанием, поражения алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени.

Депрессия

Гептрал ® (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии.

Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

  • внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях;
  • внутрипеченочный холестаз при беременности;
  • депрессивный синдром.

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или изначально с применения таблеток.

Таблетки

Следует глотать не разжевывая.

Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи.

Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом.

В случае изменения цвета таблеток от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера) необходимо воздержаться от их применения.

Лиофилизированный порошок для внутримышечного или внутривенного применения

Растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением.

Неиспользованный остаток выбросить.

Для внутривенного введения необходимую дозу Гептрала следует далее развести в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и провести инфузию медленно в течение 1-2 часов.

Гептрал® не следует смешивать со щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция.

Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева).

Начальная терапия

Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5 — 12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.

Обычная начальная доза составляет 500 мг/сутки внутривенно или внутримышечно, общая суточная доза не должна превышать 1000 мг.

Длительность начальной терапии — 15 — 20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней — при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, внутрипеченочного холестаза при беременности.

При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): рекомендуемая доза составляет 10 — 25 мг/кг/сутки.

Обычная начальная доза составляет 400 — 800 мг в сутки.

Суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Перорально: в дозе 500 — 1600 мг/сутки.

Дети

Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей не установлена

Пациенты пожилого возраста

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью.

Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

Побочные действия из клинических исследований

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.